智慧树知到《药物设计学》章节测试答案

智慧树知到《药物设计学》章节测试答案
第一章单元测试
1、药物作用的靶点可以是
A.染色体和染色质
B.酶、受体、核酸和离子通道
C.溶酶体和核酸
D.细胞膜和线粒体
正确答案：酶、受体、核酸和离子通道
2、属于生物大分子结构特征的是
A.多种单体的离子键结合
B.分子间的共价键结合
C.分子间的离子键结合
D.多种单体的共聚物
正确答案：多种单体的共聚物
3、药物与靶点发生的相互作用力主要是
A.分子间的离子键结合
B.分子间的共价键结合
C.分子间的非共价键结合
D.分子间的水化作用
正确答案：分子间的非共价键结合
4、生物膜的基本结构理论是
A.分子镶嵌学硕
B.离子通道学说
C.流动镶嵌学说
D.微管镶嵌学硕
正确答案：流动镶嵌学说
5、影响药物生物活性的立体因素包括
A.光学异构
B.立体异构
C.构象异构
D.顺分异构
正确答案：光学异构；立体异构；构象异构；顺分异构
第二章单元测试
1、哪些信号的分子的受体属于细胞膜离子通道受体
A.甾体激素
B.胰岛素
C.5-羟色胺
D.乙酰胆碱
正确答案：乙酰胆碱
2、cAMP介导的内源性调节物质有
A.促肾上腺皮质激素
B.胰岛素
C.乙酰胆碱
D.5-羟色胺
正确答案：促肾上腺皮质激素
3、胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的
A.胆碱酯酶
B.单胺氧化酶
C.蛋白酶
D.磷酸二酯酶
正确答案：磷酸二酯酶
4、维生素D是哪类受体的拮抗剂
A.PR
B.VDR
C.AR
D.PPARγ
正确答案：VDR
5、信号分子主要由哪些系统产生和释放
A.免疫系统
B.内分泌系统
C.神经系统
D.心脑血管系统
正确答案：免疫系统；内分泌系统；神经系统
第三章单元测试
1、下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物
A.2-哌啶酸
B.四氢异喹啉-3-羧酸
C.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
D.二苯基丙酸
E.焦谷氨酸
正确答案：四氢异喹啉-3-羧酸
2、下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是
A.卤代苯
B.氟代乙烯
C.二硫化碳
D.乙内酰脲
E.硫代丙烷
正确答案：氟代乙烯
3、维系肽的二级结构稳
定的主要键合方式是
A.酰胺键
B.氢键
C.离子键
D.共价键
E.二硫键
正确答案：氢键
4、属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的主要活性肽是
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.血管紧张素
D.胰岛素
E.促肾上腺皮质激素
正确答案：促肾上腺皮质激素
5、当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为
A.二肽
B.内啡肽
C.α-螺旋模拟物
D.神经肽
E.类肽
正确答案：类肽
第四章单元测试
1、快速可逆性抑制剂中既与酶结合，又与酶-底物复合物结合的抑制剂称为
A.多靶点抑制剂
B.多底物类似物抑制剂
C.竞争性抑制剂
D.非竞争性抑制剂
E.反竞争性抑制剂
正确答案：非竞争性抑制剂
2、非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是
A.紧密结合
B.快速可逆结合
C.不可逆结合
D.缓慢-紧密结合
E.缓慢结合
正确答案：快速可逆结合
3、为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是
A.甲氧基
B.磺酸基
C.羧基
D.烷基
E.羟基
正确答案：烷基
4、底物或抑制剂与酶活性位点的作用力包括
A.静电作用
B.疏水作用
C.氢键
D.阳离子-π键
E.范德华力
正确答案：静电作用；疏水作用；氢键；阳离子-π键；范德华力
5、作为药物的酶抑制剂应具有以下特征
A.对靶酶的特异性强
B.对靶酶的抑制作用活性高
C.有良好的药物代谢和动力学性质
D.对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性
E.代谢产物的毒性低
正确答案：对靶酶的特异性强；对靶酶的抑制作用活性高；有良好的药物代谢和动力学性质；对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性；代谢产物的毒性低
第五章单元测试
1、下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的合成
A.二氧化氮
B.谷氨酸
C.天冬氨酸
D.丙氨酸
E.甘氨酸
正确答案：天冬氨酸
2、核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以
下哪种物质转化生成的
A.尿嘧啶核苷三磷酸
B.尿嘧啶核苷
C.尿嘧啶
D.尿嘧啶核苷二磷酸
E.尿嘧啶核苷酸
正确答案：尿嘧啶核苷三磷酸
3、下列抗病毒药物中，属于碳环核苷类似物的是
A.西多福韦
B.阿昔洛韦
C.去羟肌苷
D.拉米夫定
E.阿巴卡韦
正确答案：阿巴卡韦
4、下列抗病毒药物中，属于无环核苷磷酸酯类化
合物的是
A.泛昔洛韦
B.喷昔洛韦
C.更昔洛韦
D.阿昔洛韦
E.西多福韦
正确答案：西多福韦
5、siRNA的单恋长度一般为多少个核苷酸
A.13-15
B.15-17
C.21-23
D.17-19
E.19-21
正确答案：21-23
第六章单元测试
1、药物在没得作用下转变成极性分子，再通过人体系统排出体外的生物转化过程称为
A.药物排泄
B.药物分布
C.药物代谢
D.药物吸收
正确答案：药物代谢
2、通常前药设计不用于
A.提高药物在作用部位的特异性
B.促进药物吸收
C.提高稳定性，延长作用时间
D.改变药物的作用靶点
正确答案：改变药物的作用靶点
3、本身没有生物活性，经生物转化后才显示药理作用的化合物称为
A.前药
B.软药
C.硬药
D.靶向药物
正确答案：前药
4、匹氨西林是半合成的广谱抗生素氨苄西林的前药，其设计的主要目的是
A.增加氨苄西林的胃肠道刺激性
B.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
C.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
D.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
正确答案：增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
5、按照前药原理常用的结构修饰方法有
A.酰胺化
B.环合
C.电子等排
D.醚化
E.成盐
正确答案：酰胺化 ；环合；醚化；成盐
第七章单元测试
1、普鲁卡因的酯基被替换成了下列哪个基团而开发成了抗心律失常药普鲁卡因胺？
A.亚胺
B.酰胺
C.硫酯
D.醚
正确答案：酰胺
2、非经典的生物电子等排体不包括
A.构型转换
B.环与非环结构及构象限制
C.基团的反转
D.可交换的基团
正确答案：构型转换
3、狭义的电子等排体是指（）都相同的不同分子或基团
A.极性
B.电子总数
C.原子数
D.电子排列状态
正确答案：电子总数；原子数；电子排列状态
4、非经典的电子等排体是指原子或基团不一定相同，但（）及其他性质与母体化合物是相似的分子或基团
A.摩尔质量
B.溶解性
C.电性
D.空间效应
正确答案：电性；空间效应
5、下列哪个选项属于Me-too药物的专利边缘的创新策略
A.引入杂原子
B.随机筛选
C.局部化学结构进行改造
D.改变粒度
正确答案：引入杂原子；局部化学结构进行改造
第八章单元测试
1、关于孪药下列说法不正确的是
A.是前药的一种形式
B.异孪药为不对称分子
C.同孪药均为对称分子
D.可减少各自的毒副作用
E.可分为同孪药和异孪药
正确答案：同孪药均为对称分子
2、关于多靶点药，下列说法不正确的是
A.单药多靶点药物的最大特点是其对多个靶点的低亲和力相互作用
B.单药多靶点药为严格意义上的多靶点药物
C.多组分药物为多药单靶点药
D.单药多靶点药是指单体药物可以与体内的多个药物靶点发生相互作用进而产生生物学活性
E.HAART鸡尾酒疗法为多药单靶点药
正确答案：多组分药物为多药单靶点药
3、多靶点药物的设计方法不包括
A.药效团连接法
B.筛选法
C.电子等排替换法
D.药效团叠合法
E.从天然产物中发现
正确答案：电子等排替换法
4、孪药的连接方式包括
A.直接结合
B.连接链模式
C.电子等排替换模式
D.重叠模式
E.聚合模式
正确答案：直接结合；连接链模式；重叠模式
5、孪药可作用于
A.酶和受体
B.酶
C.核酸
D.离子通道
E.受体
正确答案：酶和受体；酶；核酸；离子通道；受体
第九章单元测试
1、组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以哪种键合方式装配成不同的组合
A.共价键
B.氢键
C.分子间作用力
D.离子键
正确答案：共价键
2、通过（）可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需的理化性质和生物活性的结构。
A.天然组合化学库
B.虚拟组合化学库
C.定向库
D.合成组合化学库
正确答案：虚拟组合化学库
3、组合化学库的构建最常采用的是线条密码法。
A.正确
B.错误
正确答案：正确
4、组合化学方法合成的化合物应具有哪些特性
A.多样性
B.独特性
C.氢键
D.在亲脂性、电性及空间延展性等有差异
正确答案：多样性；在亲脂性、电性及空间延展性等有差异
5、组合库的构建方法分为
A.液相合成
B.固相合成
C.平行法
D.裂分合成法
正确答案：平行法；裂分合成法
第十章单元测试
1、化学基因组学是由哪两门学科演化和发展的
A.药物化学、生物化学
B.化学计量学、有机化学
C.化学计量学、生物化学
D.化学计量学、计算化学
正确答案：化学计量学、计算化学
2、从已确证的新颖蛋白靶标开始，筛选与其相互作用的小分子的研究方法是
A.生物信息学
B.反向化学基因组学
C.正向化学基因组学
D.化学生物学
正确答案：反向化学基因组学
3、分子文库计划得到那个组织的支持
A.FDA
B.SFDA
C.NIH
D.WHO
正确答案：NIH
4、下列哪种技术不能用于新药靶标的发现
A.生物芯片
B.合成化学
C.蛋白质组学技术
D.化学遗传学
正确答案：合成化学
5、筛选一个化学库的主要目的是
A.靶标确证
B.先导物优化
C.发现新药
D.靶标鉴别
正确答案：靶标确证；先导物优化；发现新药；靶标鉴别
第十一章单元测试
1、下面关于全新药物设计的描述错误的是
A.设计的化合物亲和力要高于已有的配体
B.需要获得化合物的晶体结构
C.设计的化合物一般需要自己合成
D.一般要求靶点结构已知的情况下才能进行
E.方法能产生一些新的结构片段
正确答案：设计的化合物亲和力要高于已有的配体
2、下面分子对接软件中不适用于虚拟对接的是
A.Affinity
B.FlexX
C.DOCK
D.INVDOCK
E.AutoDOCK
正确答案：Affinity
3、下面那个选项不是虚拟筛选中所用
的三维结构数据库的名称
A.Aldrich
B.NCI
C.ACD
D.MDDR-3D
E.剑桥晶体数据库
正确答案：Aldrich
4、应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，
模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于
A.0.3
B.0.2
C.0.4
D.0.5
E.0.1
正确答案：0.3
5、LUDI属于全新药物设计的那种设计方法
A.模板定位法
B.反向分子对接法
C.分子碎片法
D.原子生长法
E.从头计算法
正确答案：分子碎片法
第十二章单元测试
1、下列不属于基于配体的药物设计方法是
A.CoMFA
B.分子对接
C.药效团
D.定量构效关系
E.分子动力学
正确答案：分子对接
2、在没有靶酶的三维结构或未知分子作用模式的情况下，下列这些方法中无法使用的是
A.基于分子相似性的虚拟筛选
B.三位定量构效关系研究
C.基于受体的全新药物设计
D.药效团模型方法
E.基于配体的虚拟筛选
正确答案：基于受体的全新药物设计
3、应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力
A.疏水场和立体场
B.疏水场和氢键场
C.静电场和氢键场
D.立体场和静电场
E.静电场和疏水场
正确答案：立体场和静电场
4、有活性必需的特征原子的分子框架，在生物活性分子中对活性起重要作用的“药效特征元素”的空间排列形式是指
A.虚拟筛选
B.全新设计
C.药效团
D.分子对接
E.定量构效关系
正确答案：药效团
5、下列不是考虑生物活性分子与受体结合的三维结构性质的研究方法是
A.基于分子对接的虚拟筛选
B.基于结构的药物设计
C.量子化学计算方法
D.组合化学方法
E.三维定量构效关系
正确答案：量子化学计算方法；组合化学方法
第十三章单元测试
1、下列结构修饰中，降低透膜性的是
A.减少羟基数目
B.将羧基换成四氮唑
C.将氨基改成酰胺
D.将羧基酯化
E.讲叔丁基改成甲基
正确答案：讲叔丁基改成甲基
2、下列哪个体内过程不需要转运体参与
A.GI对药物的吸收
B.BBB对药物的摄取
C.胆汁的消除作用
D.GI对药物的外排作用
E.GI对药物的被动转运
正确答案：GI对药物的被动转运
3、下列对代谢反应描述正确的是
A.使药物分子的毒性变小
B.使药物分子的透膜性更好
C.使药物分子变得更稳定
D.使药物的水溶性变差
E.使药物的分子极性变大
正确答案：使药物的水溶性变差
4、下列哪些结构特征可能会产生hERG通道阻滞作用
A.二级胺结构
B.羟基片段
C.低亲脂性
D.酰胺片段
E.羧酸片段
正确答案：二级胺结构
5、下列哪些结构特征与药物的低吸收性质相关
A.7个氢键供体
B.PSA155
C.分子量670
D.5个氢键受体
E.ClogP2.7
正确答案：7个氢键供体；PSA155；分子量670
第十四章单元测试
1、下列哪条与前体药物设计的目的不符
A.降低药物的毒副作用
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.延长药物的作用时间
E.提高药物的组织选择性
正确答案：提高药物的脂溶性
2、药效学研究的目的包括
A.判断其商业价值
B.阐明新药的作用部位和机制
C.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E.确定新药的作用强度
正确答案：阐明新药的作用部位和机制；确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效；发现预期用于临床以外的广泛药理作用；确定新药的作用强度
3、电子等排原理的含义包括
A.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
B.分子组成相差CH2或其整数倍的化合物
C.电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗
D.电子等排体置换后可降低药物的毒性
E.外电子数相同的原子、基团或部分结构
正确答案：电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性；电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗；外电子数相同的原子、基团或部分结构
4、成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是
A.具酰亚氨基的药物
B.具羧基的药物
C.具氨基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具羟基的药物
正确答案：具酰亚氨基的药物；具羧基的药物；具氨基的药物；具烯醇基的药物
5、新药临床前安全性评价的目的
A.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
B.为药物毒性防治提供依据
C.确定新药安全剂量的范围
D.为开发新药提供线索
E.确定新药毒性的强弱
正确答案：寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性；为药物毒性防治提供依据；确定新药安全剂量的范围；为开发新药提供线索；确定新药毒性的强弱