首页 › 答案 › 题库 › 远程教育 › 电大

为什么环磷酸胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?

为什么环磷酸胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
正确答案:环磷酸胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同。在正常组酮基环磷酰胺和羰基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反反应)生成丙烯酸和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。