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在1,4-苯二氮草类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是()。

在1,4-苯二氮草类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是()。
A、药物对代谢的稳定性增加
B、药物与受体的亲和力增加
C、药物的极性增大
D、药物的亲水性增大
E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
正确答案:E
重点考查苯二氮革类药物的构效关系。1,4-苯二氮蕈类l,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三氮唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。