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吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构,碳链延长或缩短,或出现分支,都将导致抗精神病作用的减弱或消失()
吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构,碳链延长或缩短,或出现分支,都将导致抗精神病作用的减弱或消失()
A.正确
B.错误
正确答案:错误
标签:
药物化学
原子
直链
上一条:
当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>OH>H()
下一条:
吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团,由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配,取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强,以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍()