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药物化学

1我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是（）
2选择性COX-2抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是（）
3我国自主研发的抗肿瘤药物是（）
4新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是（）
5新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是（）
6药物通常主要包括（）
7化学药物主要来源有（）
8药物化学研究的主要内容有（）
9新药的发现主要包括的阶段有（）
10在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有（）
11药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科（）
12药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段（）
13新化学实体(NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物（）
14先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究（）
15采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛（）
16通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性（）
17关于药物代谢说法错误的是（）
18药物在体内的结构变化称为（）
19给药方式有首过效应的是（）
20关于药物的官能团化反应说法错误的是（）
21可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为（）
226-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是（）
23不属于官能团化反应的是（）
24卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为（）
25抗代谢药物的设计原理为（）
26阿曲库铵的药物设计原理是（）
27磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是（）
28前列醇的设计原理是（）
29前药原理设计的药物是（）
30关于甲基化反应说法错误的是（）
31儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是（）
32乙酰化结合反应说法错误的是（）
33服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是（）
34最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是（）
35异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是（）
36代谢产物中可生成环氧化合物的药物有（）
37关于药物代谢说法正确的有（）
38药物在体内进行代谢的部位有（）
39关于药物代谢说法错误的有（）
40属于药物Ⅰ相代谢反应的有（）
41利用硬药原理设计的药物是（）
42作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有（）
43发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有（）
44属于氧化反应的有（）
45含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有（）
46药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢（）
47两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化（）
48口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲（）
49地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮（）
50脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的（）
51参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系（）
52结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物（）
53含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位（）
54官能团化反应结果使代谢产物的极性增大（）
55R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体（）
56关于苯二氮?类药物构效关系说法错误的是（）
57结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是（）
58具有光学活性的药物是（）
59苯妥英的主要代谢产物是（）
60抗癫痫药物卡马西平的结构类型是（）
61镇静催眠作用最强的药物是（）
62地西泮与奥沙西泮的关系是（）
63在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是（）
64代谢产物毒性较大的物质是（）
65作用在中枢神经系统的药物的是（）
66属于非苯并二氮?类催眠镇静的药物是（）
67卡马西平的化学结构是（）
68脂肪羧酸类的抗癫痫药物是（）
69化学结构为下图所示的药物属于（）
70酒石酸唑吡坦在临床上属于（）
71抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是（）
72关于的1,4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是（）
73具有抗癫痫作用的药物有（）
74苯二氮?类药物的代谢途径有（）
75具有催眠镇静作用的药物有（）
76临床上用于镇静催眠的药物有（）
77GABA类似物的抗癫痫的药物有（）
78抗癫痫的药物有（）
79苯二氮?类的药物有（）
80在1,4-苯二氮?类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加（）
81普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸（）
82将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英（）
83酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?类受体激动剂（）
841,4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应（）
851,4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体（）
86Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素（）
87氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用（）
88佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因（）
89艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性（）
90氯丙嗪的发现是归因于（）
91化学结构如上的药物的名字是（）
92作用时间最长的药物（）
93按化学结构分类，氟奋乃静属于（）
94下面的合成反应的人名反应是（）
95使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于（）
96化学结构上图所示的药物名称是（）
97氟哌啶醇的发现，归因于（）
98洛沙平的脱甲基活性代谢物是（）
99化学结构如左的药物的名字是（）
1005-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是（）
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