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药物化学

101化学结构为上图所示的药物是（）
102抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是（）
103右图所示的化学结构的药物名称是（）
104舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是（）
105抗焦虑的药物是（）
106关于文拉法辛性质说法错误的是（）
107碳酸锂在临床上的主要用途是（）
108关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有（）
109吩塞嗪类抗精神病药物有（）
110邻氯苯甲酸的羧基在上面反应中的作用有（）
111氯丙嗪特别容易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂，常用的抗氧剂有（）
112氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有（）
113选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有（）
114分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物，由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来，因此，该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些，三环类抗抑郁药物有（）
115关于对氟西汀性质说法正确的有（）
116关于西酞普兰性质说法正确的有（）
117异丙嗪的构效关系时发现，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，则抗过敏作用消失（）
118当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>OH>H（）
119吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失（）
120吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍（）
121氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠，与多巴胺受体是相匹配的，有利于药物与多巴胺受体的作用，所以作用强（）
122将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类（）
123由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连，故有几何异构体存在，此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体（）
124舒必利结构中具有手性碳，故具有光学异构体，临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性，R-(+)异构体有毒副作用，去除右旋体后毒性降低，剂量也减少一半，目前已有左旋体上市，称为左舒必利（）
125米氮平是第一个去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药（）
126碳酸锂可作为治疗躁狂症的首选药（）
127吗啡的氧化产物主要是（）
128阿片受体拮抗剂的药物是（）
129可用于戒除海洛因成瘾的镇痛药物是（）
130盐酸纳洛酮结构中，17位的取代基团是（）
131结构中不含有氮杂环的镇痛药物是（）
132哌替啶水解反应倾向较小的原因是（）
133关于纳曲酮描述正确的是（）
134镇痛药喷他佐辛的结构类型是（）
135吗啡中毒后的解救药物是（）
136属于中枢性镇咳药的是（）
1371954年，Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象，提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是（）
138关于盐酸曲马多说法错误的是（）
139化学结构如下的药物是（）
140依据治疗指数，作用强度最大的药物是（）
141关于盐酸美沙酮说法错误的是（）
142芬太尼的结构类型是（）
143关于盐酸吗啡性质描述正确的有（）
144在进行吗啡的结构改造研究工作中，主要的研究工作有（）
145作用于阿片受体的药物有（）
146吗啡分子中含有的基团有（）
147吗啡的3位酚羟基在甲基化后得到了可待因，构效关系表明（）
148关于吗啡的说法正确的有（）
149促进吗啡的氧化反应的物质有（）
150合成镇痛药物的结构类型有（）
151关于盐酸美沙酮说法正确的有（）
152吗啡生物碱由5个环稠合而成,并含有5个手性中心(5R,6S,9R,13S,14R)。（）
153吗啡生物碱由5个环稠合而成,五个环稠合的方式为:B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式（）
154吗啡具有酸碱两性，吗啡结构的3位酚羟基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺是碱性的（）
155阿片受体可分成:k-(kappa),m-(mu)和d-(delta)三种亚型（）
156亮氨酸脑啡肽的结构是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu（）
157盐酸哌替啶的化学命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐（）
158哌替啶是第一个哌啶类合成镇痛药，是1939年在研究阿托品的类似物时意外发现的（）
159吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环后的衍生物，其立体结构与吗啡相同（）
160吗啡用作镇痛药物,也具有严重的成瘾性和呼吸抑制等毒副作用（）
161蒂巴因具双烯结构可与单烯烃化合物进行Diels-Alder反应，形成一个新的稠环，得到埃托啡等（）
162非甾体抗炎药的作用机制是（）
163非甾体抗炎药抑制花生四烯酸生成的产物是（）
164对胃肠道的副作用较小的环氧酶抑制剂是（）
165代谢物也用做抗炎药物的是（）
166目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（）
167对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是（）
168贝诺酯的药物化学设计思想是（）
169阿司匹林的合成过程中，产生会引起过敏反应的副产物是（）
170抗炎作用有三种作用机制的非甾体抗炎药物是（）
171没有抗炎作用的药物是（）
172与该结构相符的说法是（）
173下列药物中，水溶性最强的是（）
174与图中药物描述相符的是（）
175在布洛芬的合成中，使用的人名反应是（）
176阿司匹林具有的临床作用有（）
177关于对乙酰氨基酚的说法正确的有（）
178通过构建酯键生成贝诺脂的原料有（）
179与吗啡类镇痛药相比较，非甾体抗炎药具有的特点有（）
180属于选择性COX-2抑制剂的药物有（）
181关于对乙酰氨基酚说法正确的有（）
182关于阿司匹林的说法正确的有（）
183非甾体抗炎药的主要结构类型有（）
184关于阿司匹林说法正确的有（）
185关于芳基丙酸类药物的构效关系说法，正确的有（）
186图中的药物作用靶点为COX2（）
187采用前药原理和拼合原理，将阿司匹林和对乙酰氨基酚缩合得到贝诺酯，口服对胃无刺激作用，在体内经分解重新生成原来的两个母体药物，共同发挥解热镇痛作用（）
188德国化学家Knorr在研究抗疟药奎宁类似物的过程中偶然发现了具有解热镇痛作用的药物———安替比林（）
189艾瑞昔布(Imrecoxib)是我国自主研发的国家一类新药（）
190双氯芬酸的作用机制是抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应（）
191我国药物化学家郭宗儒教授在研究选择性COX-2抑制剂时,提出了适度抑制的理念,作为研制COX抑制剂的原则，即对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,达到活性与副作用间的最佳配置（）
192X-ray晶体结构分析表明,COX-1与COX-2呈发夹状,中间通路可让AA通过并代谢转化成PGs,但COX-1对应的434-氨基酸残基为较大的异亮氨酸,COX-2对应的523-氨基酸残基为较小的缬氨酸。选择性抑制剂由于取代苯的分子较大，不易进入COX-1开口，但可进入COX-2开口并与相应位点结合而抑制酶，因此可避免胃肠道损伤（）
193布洛芬在体内酶催化下，R-(-)-布洛芬发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬，布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常以外消旋形式应用（）
194COX-1是原生型酶，在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位，促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动（）
195具有抗晕动作用的H1受体拮抗剂是（）
196不属于三环类H1受体拮抗剂的药物是（）
197以-zolam为词尾的药物一般用于（）
198苯二氮?类镇静催眠药的作用靶点是（）
199下列巴比妥类药物中，作用时间最短的是（）
200氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（）
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