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药物化学

601抗生素按化学结构特征可分为哪几类？
602写出以2-甲基吡啶为主要原料合成马来酸氯苯那敏的路线。
603简述钙通道阻滞剂的概念和分类
604为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
605说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。
606SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。
607以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
608试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
609简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系
610如何使天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强？
611简述二氢吡啶类药物的构效关系
612说明药物名称的类型及各类型名称的特点和应用
613什么是经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药，并分举1-2典型药物
614简要说明西咪替丁的结构特点和构效关系
615OHOHHOHOHNCH2I2CONH2
616简述止吐药的分类、作用并各举一代表药物
617简述噻嗪类利尿药的构效关系
618天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法
619比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。
620抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明
621简述局麻药的基本结构和构效关系
622为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小
623简述现代新药设计的主要方法和内容。
624HHOOHOHOOOOH
625说明胃酸分泌的过程并比较H2受体与质子泵抑制剂抑制胃酸分泌作用的强弱和选择性。
626说明阿司匹林在合成和储存过程中可能产生的杂质及检查方法或限量
627简要说明镇痛药的共同结构特征
628H2NO2SCI675H4NSOONHHH
629OOO
630OIISOOO
631为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
632简述地塞米松的构效关系
633OSONHONH
634ONHHOHNSHCOOH
635OSOOOOSO
636简述苯二氮卓类药物的构效关系
637O2NOONO2ONO2
638H3CCH3H3COOHOHOOHHCH3
639SNHOOCI
640O23141919OH171615
641NNCIOHN=MHHN
642米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？
643NNSHHNNH2O
644HSHONHOO
645画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系
646H2NOSONHNN
647NOON+BR
648OHNSOOCH3ONHN
649H3CCH3CH3OOH
650CISNNHCI
651H2NOONCI
652HOOHOOHNNH2NOHCI
653NCH3OCH3HHHH3COONCH32B
65443ONHCI
655OONHNHO
656HOOH
657HOH3OOHNON
658NCH3OOOH2H2SO4H2O
659NOOH
660OHOHNNH
661HNH3ONHHOHNSOOH
662NNHSHNNHNN
663HONH2ONHHOHNSHOOH
664CIH3CNNO
665H3COC1HCOCH2COOHCH2
666HO
667HOONCH3OHHCI
668OROOHOOOHOOOHOORONOH
669硝酸甘油在体内释放出（）分子，是治疗心绞痛的主要药物。
670OH
671OOIIONCI
672H3COOHNCH3OONO2
673ONNHOSNO
674OHHHHOH
675HOHOOHHNCH3
676OHOIFOLOHOO
677维生素C有4个光学异构体，其中（）型活性最好。
678OOHHOOHH
679维生素D3在体内可由（）在日光照射下经B环开环而来。
680HOOHOOH
681根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的降糖药和（）药
682头孢类抗生素的母核是由β－内酰胺环和（）环骈和而成。
683阿司匹林中可能存在的（）杂质可引起过敏反应
684天然雌激素的A环为（）环
685NNOSONHOHH
686克拉维酸为（）酶抑制剂
687磺酰脲类降糖药都具有（）结构，是由磺胺类抗菌药的副作用发展而来的一类药物
688（）是第一个抗孕激素药物，其发现促进了抗孕激素及抗皮质激素药物的发展
689现已发现的药物作用靶点占比例最高的是（）
690乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂类利尿药，主要用于治疗（）
691喹诺酮类药物的结构中7位引入（）环可增强药物与DNA回旋酶的亲和力，从而使活性增强
692长春碱类药物的抗肿瘤作用靶点是（）
693氮芥类生物烷化剂的结构包括（）部分和载体部分
694NOOHCI
695吡罗昔康为选择性（）抑制剂
696氯霉素能引起（）系统的损伤，产生再生障碍性贫血
697阿糖胞苷为（）衍生物，在体内转化成活性的三磷酸阿糖胞苷而起作用
698大环内脂类抗生素的结构特征为分子中含有一个（）结构的十四元或十六元大环
699顺铂属于（）类抗肿瘤药物
700（）是保泰松在体内的活性代谢产物
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